【大公網訊】記者從中國科學院上海藥物研究所獲悉,上海、香港兩地科學家聯合攻關,首次發現高山奇葩雪蓮花含有可抑制心房纖維性顫動的天然成分—金合歡素。因雪蓮花屬稀有物種,科學家已經成功實現對金合歡素的人工合成。
目前,這項歷經5年取得的創新成果已經發表於國際心血管學科頂尖期刊《循環》,並被世界著名雜誌《自然》的中文網頁列為「研究亮點」。同時,滬港科學家不僅成功實現對金合歡素的人工合成,還由此發展出一種藥物先導物,現已申請國內外專利。
心房纖維性顫動(即房顫)作為最常見的一種心律不齊,在50歲、65歲、80歲以上人群中的發病率,分別達0.5%、5%和10%。房顫增加病人充血性心力衰竭、中風、突然死亡的風險,是威脅老年人生命健康的重要病症。現今臨床使用的抗心律不齊藥物對房顫有一定療效,但會引起心室的致命性纖顫。因此,研發對心房具有選擇性和專一性的抗房顫藥物,已成為國際醫藥界重大課題之一。
科學家近年發現,有一種名為IKur的特殊生物電流,只存在於人的心房肌,而不存在於心室肌。香港大學醫學院李貴榮博士分離出單個心房肌細胞,製成了具有生物電流IKur的細胞模型。在跨地域合作中,中科院上海藥物研究所秦國偉研究員製備了幾十個中草藥提取物樣品,經香港大學實驗室進行模型篩選,發現只有藏藥雪蓮花提取物具有抑制IKur的作用。
據此,秦國偉課題組經科學實驗,證實雪蓮花中的有效單分子金合歡素對心房肌的電活動有選擇性抑製作用。研究人員還將金合歡素與抗心律不齊臨床藥物「索他洛爾」進行了對比,發現前者可顯著防止心房纖顫,而不引發致命性心室纖顫。小鼠毒性實驗也表明,這是一個無毒或毒性極低的天然化合物。
鋻於雪蓮花資源稀缺,秦國偉等人摸索出一套低成本合成法,僅用二步化學反應便生成大量金合歡素。專家認為,在中國藥用植物中發現併合成這類有效成分,屬國內外首次,有利於開發出具有自主知識產權的心血管新藥。
新華社上海12日電